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1、直腸給藥新劑型梁永達(dá)09301030038直腸的解剖生理特點(diǎn)直腸位于盆腔后部，直腸的動(dòng)脈由直腸上動(dòng)脈、直腸下動(dòng)脈及骶正中動(dòng)脈分布，彼此間有吻合，各動(dòng)脈皆有同名的靜脈伴行。藥物在直腸內(nèi)吸收主要有兩條途徑：一條是通過直腸上靜脈，經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟，代謝后再由肝臟進(jìn)入體循環(huán)；另一條是通過直腸下靜脈和肛門靜脈，經(jīng)骼內(nèi)靜脈繞過肝臟進(jìn)入下腔大靜脈，進(jìn)而進(jìn)入體循環(huán)，避免了肝臟的首過作用，藥物的生物利用度比較高。直腸給藥的應(yīng)用范圍局部作用直腸給藥是將制劑置入直腸或乙狀結(jié)腸內(nèi)，藥物與直腸或結(jié)腸黏膜密切接觸，并在病灶維持較高的藥物濃度，
2、可以發(fā)揮抗炎、消腫、止血等局部治療作用。直腸給藥的應(yīng)用范圍全身作用有些藥物可以經(jīng)腸壁周圍豐富的血管、淋巴管進(jìn)入體循環(huán)，從而發(fā)揮全身治療作用。由于不經(jīng)過胃和小腸，避免了酸、堿、消化酶對(duì)藥物的影響和破壞作用，減輕了藥物對(duì)消化道的刺激，可以大大提高藥物的生物利用度。目前人們對(duì)這方面的應(yīng)用研究主要集中在鎮(zhèn)痛、抗癲癇、麻醉等方面。直腸給藥對(duì)劑型的要求直腸給藥的制劑，若是起局部治療作用,則療效主要與制劑中主藥的濃度相關(guān)，要求藥物在體內(nèi)的保留時(shí)間較長(zhǎng)，深入黏膜褶皺，且接觸面積廣泛。對(duì)于某些治療炎癥性腸病的藥物而言，還要求該劑型能
3、夠到達(dá)降結(jié)腸以上，這樣才能達(dá)到治療要求。直腸給藥對(duì)劑型的要求若是起全身治療作用，則療效主要與制劑中主藥的劑量有關(guān)。要求該制劑置于直腸下靜脈附近后，基質(zhì)對(duì)藥物的吸收發(fā)揮速釋或緩釋作用，有較高的生物利用度。同時(shí),從人性角度出發(fā)，還要求制劑易于被病人接受，使用方便和舒適。直腸給藥新劑型栓劑栓劑(Suppository)系將藥物與適當(dāng)?shù)幕|(zhì)混合均勻，制成專供納入肛門、陰道等腔道的，產(chǎn)生局部或全身作用的一種劑型。近年來又開發(fā)了一些新型栓劑,如雙層栓劑、微囊栓劑、中空栓劑、滲透泵栓劑、不溶性栓劑等。栓劑中空栓中空栓劑的外殼為空
4、白或含藥基質(zhì)，中空部分填充固體或液體藥物。中空栓劑可以避免配伍禁忌,也可加速藥物的釋放。不溶性栓不溶性栓劑由具有可塑性的不溶性高分子材料制成，此類骨架材料在體內(nèi)不溶解而起到緩釋的作用。栓劑雙層栓雙層栓劑的內(nèi)外層一般含不同藥物，可以避免藥物發(fā)生可能的配伍禁忌；有的雙層栓劑分上下兩層，分別用脂溶性基質(zhì)和水溶性基質(zhì)達(dá)到速釋和緩釋的作用；也有將上半部分用空白基質(zhì)填充，以阻止藥物經(jīng)上直腸靜脈的吸收，提高生物利用度。栓劑微囊栓微囊栓劑具有血藥濃度穩(wěn)定，維持時(shí)間長(zhǎng)等優(yōu)點(diǎn)，對(duì)藥物的控釋效果取決于微囊所用的囊材和制備方法等。滲透泵栓
5、滲透泵栓劑是利用滲透壓原理制成的，優(yōu)點(diǎn)是能在一定的時(shí)間內(nèi)保持血藥濃度的穩(wěn)定。灌腸液灌腸液(Enema)系指灌注于直腸的水性、油性溶液或混懸液，以治療、診斷或營(yíng)養(yǎng)為目的的制劑。與栓劑相比，載藥量明顯增大，局部治療作用較強(qiáng)，適用于不愿或不便口服的病人，尤其是兒童。灌腸液安全、可靠、無創(chuàng)傷且生產(chǎn)過程簡(jiǎn)單，易于推廣。灌腸液微型灌腸劑是近十幾年發(fā)展起來的新劑型，其用量較小，通常在5mL以下。由于它多為液體藥劑，給藥后溶液與直腸粘膜接觸面積較大，因此，藥物吸收迅速，達(dá)峰時(shí)間短，起效快，具有與靜脈注射相似的效果。特殊的優(yōu)點(diǎn)：由于
6、使用可溶性凝膠輔料制成的凝膠狀制劑，能產(chǎn)生潤(rùn)滑效果，易為患者接受；用量小，起效快，使用方便；具有較高的生物利用度。凝膠劑凝膠劑(Gel)指藥物與適宜的輔料制成的均一、混懸或乳劑型的乳膠稠厚液體或半固體制劑，適用于皮膚、黏膜及腔道。美沙拉嗪凝膠用于遠(yuǎn)端潰瘍性結(jié)腸炎的治療，因其容易保留，并很少引起腹脹和不適，對(duì)輕中型病人的安全性和承受力明顯優(yōu)于泡沫劑。凝膠劑的缺點(diǎn)是潤(rùn)滑作用較差，易失水霉變，常需添加保濕劑和防腐劑，且用量較其它基質(zhì)大。泡沫劑藥用泡沫劑(Foam)是含有一種或多種活性成分通過啟動(dòng)閥門噴出含藥液體和(或)固
7、體物質(zhì)的細(xì)分散體。泡沫劑泡沫釋藥系統(tǒng)為飽和溶液，可達(dá)到最大濃度梯度和最大熱動(dòng)力學(xué)活性，適宜于作為局部用釋藥系統(tǒng)。泡沫劑一旦注入肛門，在體溫作用下泡沫膨脹，由于其密度小，可以逆行擴(kuò)展至乙狀結(jié)腸上部，但并不產(chǎn)生充滿的感覺。藥物可有效地滲入皺襞和褶皺深部，均勻地分布和被吸收，因此常被用于治療炎癥性腸病。雖然泡沫劑生產(chǎn)成本較高，但具有密度小，黏附性強(qiáng)，療效顯著的優(yōu)點(diǎn)。TheEnd
