藥理學(xué)-藥物代謝動力學(xué).ppt

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1、研究內(nèi)容：藥物體內(nèi)過程機(jī)體對藥物的處置（disposition）吸收(absorption)分布(distribution)代謝(metabolism)排泄(excretion)體內(nèi)藥物濃度（血藥濃度）動力學(xué)規(guī)律第一節(jié)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)藥物在體內(nèi)的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式：被動轉(zhuǎn)運(yùn)(passivetransport)特點簡單擴(kuò)散(simplediffusion)主動轉(zhuǎn)運(yùn)(activetransport)特點第二節(jié)藥物的體內(nèi)過程一、吸收(absorption)（一）胃腸道給藥方式口服(peros)舌下(sublingual)直腸(perrectum)

2、吸收部位口服小腸粘膜舌下頰粘膜直腸直腸粘膜首關(guān)消除(firstpasselimination)（二）注射給藥靜脈注射(intravenousinjection,iv)靜脈滴注(intravenousinfusion,ivindrop)肌內(nèi)注射(intramuscularinjection,im)皮下注射(subcutaneousinjection,sc)（三）呼吸道給藥肺泡吸收5?m左右微粒小支氣管沉積10?m左右微粒鼻咽部噴霧劑（四）經(jīng)皮給藥脂溶性促皮吸收劑二、分布(distribution)與血漿蛋白結(jié)合D+PDP競爭置換

3、結(jié)合型99%游離型1%結(jié)合型98%游離型2%再分布胞內(nèi)外分布pH7.4pH7.0血腦屏障組織學(xué)基礎(chǔ)生理學(xué)意義藥理學(xué)意義胎盤屏障與一般毛細(xì)血管無顯著差別不能保獲胎兒免遭外源性化合物的影響三、生物轉(zhuǎn)化（biotransformation;藥物代謝drugmetabolism）定義后果：代謝失活，代謝活化，毒性增加步驟：Ⅰ相反應(yīng)（第一步）氧化還原水解極性增加Ⅱ相反應(yīng)（第二步）結(jié)合反應(yīng)極性進(jìn)一步增加葡萄糖醛酸、硫酸、谷胱甘肽、甘氨酸部位：肝臟微粒體主要酶系：細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)（cytochromeP450enzymaticsyst

4、em）臨床意義：肝藥酶誘導(dǎo)劑肝藥酶抑制劑藥物相互作用四、排泄(excretion)腎臟腎小球過濾腎小管水分重吸收主動分泌通道尿液pH膽汁排泄肝腸循環(huán)第三節(jié)體內(nèi)藥量隨時間變化時量關(guān)系與時量曲線峰值(Cmax)達(dá)峰時間(Tpeak)血漿半衰期(t1/2)曲線下面積(AUC)絕對生物利用度F=口服等量藥物AUC×100%靜注等量藥物AUC相對生物利用度F=受試藥AUC×100%標(biāo)準(zhǔn)藥AUC第四節(jié)消除動力學(xué)血漿清除率CL單位時間多少容積血漿中藥物清除L?Kg-1?h-1表觀分布容積VdVd=房室模型AC0(mg)(mg?L-1)