《藥理學(xué)》輔導(dǎo)：藥物代謝動(dòng)力學(xué)

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1、《藥理學(xué)》輔導(dǎo)：藥物代謝動(dòng)力學(xué)藥物自進(jìn)入機(jī)體到離開(kāi)機(jī)體歷經(jīng)吸收、分布、代謝及排泄過(guò)程，這是機(jī)體對(duì)藥物的處置，這些處置可以概括為藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)（吸收、分布、排泄）和藥物的轉(zhuǎn)化（代謝）圖2－1機(jī)體對(duì)藥物的處置一、藥物分子的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)圖2－2藥物通過(guò)細(xì)胞膜的方式（一）單純擴(kuò)散（simplediffusion，passivediffusion）1.概念：脂溶性物質(zhì)直接溶于膜的類(lèi)脂相而通過(guò)2.特點(diǎn)：*轉(zhuǎn)運(yùn)速度與藥物脂溶度（lipidsolubility）成正比*順濃度差，不耗能。*轉(zhuǎn)運(yùn)速度與濃度差成正比*轉(zhuǎn)運(yùn)速度

2、與藥物解離度(pKa)有關(guān)*離子障（iontrapping）：分子極性低，疏水，溶于脂，可通過(guò)膜　　離子極性高，親水，不溶于脂，不通過(guò)pH和pKa決定藥物分子解離多少酸性藥：Ka=[H+][A-]/[HA]pKa=pH-log10pH-pKa=堿性藥：Ka=[H+][A-]/[HA]pKa=pH-log10pKa-pH=（二）濾過(guò)（filtration）1.概念：水溶性小分子藥物通過(guò)細(xì)胞膜的水通道，受流體靜壓或滲透壓的影響（三）主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（activetransport）1.概念：需依賴(lài)細(xì)胞膜內(nèi)特異

3、性載體轉(zhuǎn)運(yùn)，如5-氟脲嘧啶、甲基多巴等2.特點(diǎn)：*逆濃度梯度，耗能*特異性（選擇性）*飽和性*競(jìng)爭(zhēng)性（四）易化擴(kuò)散（facilitateddiffusion）1.概念：在膜蛋白的幫助下物質(zhì)從高濃度側(cè)向低濃度側(cè)跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)2.特點(diǎn)：*需特異性載體*順濃度梯度，不耗能二、藥物的體內(nèi)過(guò)程（一）吸收(Absorption)1.概念：從給藥部位進(jìn)入全身循環(huán)2.分類(lèi)：(1)口服給藥(Oralingestion)*吸收部位主要在小腸*停留時(shí)間長(zhǎng)，經(jīng)絨毛吸收面積大*毛細(xì)血管壁孔道大，血流豐富*PH5-8，對(duì)藥物解離影

4、響小Fick擴(kuò)散律（Fick’sLainaiton)圖2－3首過(guò)消除示意圖