舒芬太尼的藥理特性和臨床應(yīng)用進(jìn)展

《舒芬太尼的藥理特性和臨床應(yīng)用進(jìn)展》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在應(yīng)用文檔-天天文庫(kù)。

1、舒芬太尼的藥理特性和臨床應(yīng)用進(jìn)展【關(guān)鍵詞】舒芬太尼藥理特性臨床應(yīng)用進(jìn)展　　　　舒芬太尼是一種強(qiáng)效阿片類鎮(zhèn)痛藥,與芬太尼相比，具有更強(qiáng)的鎮(zhèn)痛活性，適用人工呼吸氣管內(nèi)插管的全身麻醉,也作為復(fù)合麻醉的鎮(zhèn)痛、全身麻醉大手術(shù)的麻醉誘導(dǎo)和維持用藥，在術(shù)前、術(shù)中、術(shù)后及重癥監(jiān)護(hù)室內(nèi)的鎮(zhèn)靜/鎮(zhèn)痛都有廣泛的應(yīng)用。本文就舒芬太尼的藥理特性和臨床應(yīng)用及進(jìn)展綜述如下?！　?　　藥理作用　　本品是一種強(qiáng)效阿片類鎮(zhèn)痛藥,同時(shí)也是一種特異性μ-受體激動(dòng)劑,對(duì)μ-受體的親和力比芬太尼（fentanyl）強(qiáng)7～10倍。小鼠熱板法測(cè)得本品的鎮(zhèn)痛活性為芬太尼的9.3倍,大鼠甩尾法則為15.5倍［1］,而且有良好的血流動(dòng)力

2、學(xué)穩(wěn)定性,可同時(shí)保證足夠的心肌氧供應(yīng)。其脂溶性較高,更適合于硬膜外麻醉?！　?　　藥動(dòng)學(xué)　　靜脈給予本品250～1500μg后,其分布相的半衰期分別為2.3～4.5和35～73min。平均清除半衰期為784（656～938）min。在中央室的分布容積為14.2L,穩(wěn)態(tài)分布容積為344L,清除率為914ml/min。給藥劑量為250μg時(shí),清除半衰期（240min）明顯比1500μg時(shí)短［2］。藥物的血漿濃度從治療水平降到亞治療水平取決于藥物分布相的半衰期,而不是終末半衰期。給藥量為250μg時(shí),血漿濃度從治療水平降到亞治療水平的時(shí)間為4.1h;給藥量為500～1500μg時(shí)則為10～

3、16h。在研究的劑量范圍內(nèi),舒芬太尼體現(xiàn)了線性藥動(dòng)學(xué)的特征［3］。本品生物轉(zhuǎn)化主要在肝和小腸內(nèi)進(jìn)行。24h內(nèi)所給藥物的80%被排泄,其中僅有2%為原藥。血漿蛋白結(jié)合率為92.5%?！　?　　藥物不良反應(yīng)　　本品不良反應(yīng)主要為典型的阿片樣癥狀,如呼吸抑制、呼吸暫停、骨骼肌強(qiáng)直（胸肌強(qiáng)直）、肌陣攣、低血壓、心動(dòng)過緩、惡心、嘔吐和眩暈、縮瞳和尿潴留。在注射部位偶有瘙癢和疼痛。其他較少見的不良反應(yīng)有咽部痙攣;過敏反應(yīng)和心搏停止,因在麻醉時(shí)使用其他藥物,很難確定這些反應(yīng)是否與舒芬太尼有關(guān);偶爾可出現(xiàn)術(shù)后恢復(fù)期的呼吸再抑制?！　?　　臨床中的使用　　應(yīng)根據(jù)個(gè)體反應(yīng)以及臨床情況的不同來調(diào)整本品的使

4、用劑量。應(yīng)當(dāng)考慮如下因素:患者的年齡、體重、一般情況和同時(shí)使用的藥物等。對(duì)本品或其他阿片類藥物過敏、有呼吸抑制疾病、低血容量癥、低血壓，重癥肌無力，急性肝卟啉癥及孕婦和哺乳期婦女禁用。4.1　　手術(shù)前使用　　作為小兒外科術(shù)前用藥。Roelofse等觀察了25例年齡5～7歲,體重15～20kg,行牙科手術(shù)的兒童,在手術(shù)前30min應(yīng)用舒芬太尼20μg復(fù)合咪唑安定0.3mg/kg滴鼻,鎮(zhèn)靜效果顯著,同時(shí)可為術(shù)后提供有效鎮(zhèn)痛［4］,而呼吸抑制、胸壁僵硬等發(fā)生率低。在60例年齡6～12歲,體重8～18kg擬行門診手術(shù)的患兒中,Zedie等比較在術(shù)前單獨(dú)使用舒芬太尼2μg/kg滴鼻與單用咪唑安

5、定0.2mg/kg滴鼻的效果,結(jié)果兩種藥物都可以提供,快速、安全、有效的鎮(zhèn)靜效果,且血氧飽和度在術(shù)前術(shù)后均無明顯的改變,僅有2例使用舒芬太尼后出現(xiàn)輕度的呼吸抑制,但不需處理［5］。在成人神經(jīng)阻滯麻醉前,舒芬太尼5μg復(fù)合咪唑安定1mg靜脈注射,可以緩解病人的緊張情緒,同時(shí)提高病人的痛域,便于麻醉操作［6］。舒芬太尼5～10μg靜脈注射,用于清醒經(jīng)鼻腔盲探氣管內(nèi)插管時(shí),與等效劑量（1:10）芬太尼相比,鎮(zhèn)痛效果強(qiáng),且心血管及血流動(dòng)力學(xué)變化穩(wěn)定,呼吸抑制作用較芬太尼發(fā)生率低［7］。4.2　　手術(shù)中的使用　　成人當(dāng)作為復(fù)合麻醉的一種鎮(zhèn)痛成分應(yīng)用時(shí):按0.5～5.0μg/kg體重做靜脈內(nèi)推注

6、或者加入輸液管中,在2～10min內(nèi)滴完。當(dāng)臨床表現(xiàn)顯示鎮(zhèn)痛效應(yīng)減弱時(shí)可按0.15～0.7μg/kg體重追加維持劑量（相當(dāng)于本品注射液0.2～1.0ml/70kg體重）。當(dāng)作為單獨(dú)的麻醉藥用于靜脈給藥誘導(dǎo)時(shí)劑量為8～30μg/kg體重，當(dāng)臨床表現(xiàn)顯示麻醉效應(yīng)減低時(shí)可按0.35～1.4μg/kg體重追加維持劑量（相當(dāng)于本品注射液0.5～2.0ml/70kg體重）。在有如下疾病:非代償性甲狀腺功能減退、肺部疾患（尤其是那些呼吸貯備降低的疾病）、肝和（或）腎功能不全、肥胖和酒精中毒等的患者中,其用藥量應(yīng)酌情給予。體弱患者、老年以及已使用過能導(dǎo)致呼吸抑制藥物的患者中,應(yīng)減少用量。而對(duì)那些接受

7、過阿片類藥物治療或有阿片類濫用史的患者,則可能需要使用較大的劑量。血管外科在麻醉性監(jiān)護(hù)下做頸動(dòng)脈內(nèi)膜剝脫術(shù)時(shí),舒芬太尼5～10μg復(fù)合丙泊酚1～3mg/（kg·h）或咪唑安定2～4mg/h靜注持續(xù)輸注時(shí),鎮(zhèn)痛/鎮(zhèn)靜效果佳,患者能較好的配合手術(shù)操作［8］。根據(jù)我院在局麻復(fù)合鎮(zhèn)靜下行乳腺區(qū)段切除外科手術(shù)的觀察,舒芬太尼在負(fù)荷劑量0.1μg/kg靜注后以0.1～0.2μg/（kg·h）持續(xù)靜脈泵注,可以為手術(shù)提供較好的鎮(zhèn)靜/鎮(zhèn)痛效果,且呼吸抑制發(fā)生率低,未見胸壁