特拉萬(wàn)星中間體氨甲基膦酸的合成 文獻(xiàn)綜述

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1、---------------------------------------------------------------范文最新推薦------------------------------------------------------特拉萬(wàn)星中間體氨甲基膦酸的合成+文獻(xiàn)綜述摘要：隨著細(xì)菌耐藥的不斷升級(jí)，開(kāi)發(fā)新型糖肽類(lèi)抗生素刻不容緩。人們對(duì)萬(wàn)古霉素等天然糖肽類(lèi)抗生素進(jìn)行化學(xué)修飾，得到了第二代糖肽類(lèi)抗生素特拉萬(wàn)星。本論文為其中間體氨甲基膦酸的合成方法的研究，用乙酰胺、多聚甲醛及三氯化磷為原料，通過(guò)曼尼希反應(yīng)和銨鹽法來(lái)合成，最終產(chǎn)

2、率以乙酰胺為標(biāo)準(zhǔn)達(dá)到56.5%。在對(duì)上述路線的實(shí)驗(yàn)討論過(guò)程中，嘗試用甲苯替代冰醋酸、酸酐混合溶劑，亞磷酸三乙酯替代三氯化磷，合成的最終產(chǎn)率以乙酰胺為標(biāo)準(zhǔn)達(dá)到78.3%。5704關(guān)鍵詞：特拉萬(wàn)星；胺甲基膦酸；乙酰胺；曼尼希反應(yīng)TheaminomethylphosphonicacidsynthesisoftheTelavancinintermediates1/33Abstract：Astheadditionofquantityandtheadvanceofantibioticrestistanceofthesuperbacteria,the

3、infectionofantibioticrestistancebacteriacannotbeneglectedinclinic.Afterthechemicalmodificationofvancomycinandothernaturalglycopeptideantibiotics,thesecondgenerationofglycopeptideantibioticstelavancinhasbeenobtained.Thesynthesismethodsofbodyaminomethylphosphonicacidwhich,

4、withacetamide,paraformaldehydeandphosphorustrichlorideasrawmaterial,acetamidefinalyieldinthestandard56.5%.Inthediscussionoftheaboverouteduringtheexperimentalprocess,tryusingtolueneinsteadofaceticacid,anhydridemixedsolvent,triethylphosphitealternativephosphorustrichloride

5、,acetamidefinalyieldinthestandard78.3%.KeyWords：Telavancin；aminomethylphosphonicacid；acetamide；Mannichreaction---------------------------------------------------------------范文最新推薦------------------------------------------------------目錄1緒論11.1革蘭氏陽(yáng)性菌與革蘭氏陰性菌11.2超級(jí)細(xì)菌11.2.1新德

6、里金屬－β－內(nèi)酰胺酶1（NDM－1)21.2.2耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）21.2.3抗萬(wàn)古霉素腸球菌（VRE）21.3糖肽類(lèi)抗生素的發(fā)展現(xiàn)狀3表1.1革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌區(qū)別3/33類(lèi)型革蘭氏陽(yáng)性菌革蘭氏陰性菌強(qiáng)度較堅(jiān)韌較疏松厚度厚，20～80nm薄，5～10nm肽聚糖層數(shù)多，15~50層，每層厚1nm少，1～3層肽聚糖含量多，可占胞壁干重50～80%少，占胞壁干重10～20%磷壁酸+-外膜-+結(jié)構(gòu)三維空間（立體結(jié)構(gòu)）二維空間（平面結(jié)構(gòu)）1.2超級(jí)細(xì)菌-----------------------------

7、----------------------------------范文最新推薦------------------------------------------------------超級(jí)病菌是一種耐藥性細(xì)菌,這種超級(jí)病菌能在人身上造成濃瘡和毒皰，甚至逐漸讓人的肌肉壞死。更可怕的是，抗生素藥物對(duì)它不起作用，病人會(huì)因?yàn)楦腥径鹂膳碌难装Y，高燒、痙攣、昏迷直到最后死亡。“超級(jí)細(xì)菌”更為科學(xué)的稱(chēng)謂應(yīng)該是“產(chǎn)NDM-1耐藥細(xì)菌引”，即攜帶有NDM-1基因，能夠編碼Ⅰ型新德里金屬β-

8、內(nèi)酰胺酶，對(duì)絕大多數(shù)抗生素（替加環(huán)素、多粘菌素除外）不再敏感的細(xì)菌。臨床上多為使用碳青霉烯類(lèi)抗生素治療無(wú)效的大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌等革蘭氏陰性菌造成的感染。“超級(jí)細(xì)菌”泛指臨床上出