特拉萬星中間體氨甲基膦酸的合成 文獻綜述

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1、---------------------------------------------------------------范文最新推薦------------------------------------------------------特拉萬星中間體氨甲基膦酸的合成+文獻綜述摘要：隨著細菌耐藥的不斷升級，開發(fā)新型糖肽類抗生素刻不容緩。人們對萬古霉素等天然糖肽類抗生素進行化學(xué)修飾，得到了第二代糖肽類抗生素特拉萬星。本論文為其中間體氨甲基膦酸的合成方法的研究，用乙酰胺、多聚甲醛及三氯化磷為原料，通過曼尼希反應(yīng)和銨鹽法來合成，最終產(chǎn)

2、率以乙酰胺為標準達到56.5%。在對上述路線的實驗討論過程中，嘗試用甲苯替代冰醋酸、酸酐混合溶劑，亞磷酸三乙酯替代三氯化磷，合成的最終產(chǎn)率以乙酰胺為標準達到78.3%。5704關(guān)鍵詞：特拉萬星；胺甲基膦酸；乙酰胺；曼尼希反應(yīng)TheaminomethylphosphonicacidsynthesisoftheTelavancinintermediates1/33Abstract：Astheadditionofquantityandtheadvanceofantibioticrestistanceofthesuperbacteria,the

3、infectionofantibioticrestistancebacteriacannotbeneglectedinclinic.Afterthechemicalmodificationofvancomycinandothernaturalglycopeptideantibiotics,thesecondgenerationofglycopeptideantibioticstelavancinhasbeenobtained.Thesynthesismethodsofbodyaminomethylphosphonicacidwhich,

4、withacetamide,paraformaldehydeandphosphorustrichlorideasrawmaterial,acetamidefinalyieldinthestandard56.5%.Inthediscussionoftheaboverouteduringtheexperimentalprocess,tryusingtolueneinsteadofaceticacid,anhydridemixedsolvent,triethylphosphitealternativephosphorustrichloride

5、,acetamidefinalyieldinthestandard78.3%.KeyWords：Telavancin；aminomethylphosphonicacid；acetamide；Mannichreaction---------------------------------------------------------------范文最新推薦------------------------------------------------------目錄1緒論11.1革蘭氏陽性菌與革蘭氏陰性菌11.2超級細菌11.2.1新德

6、里金屬－β－內(nèi)酰胺酶1（NDM－1)21.2.2耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）21.2.3抗萬古霉素腸球菌（VRE）21.3糖肽類抗生素的發(fā)展現(xiàn)狀3表1.1革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌區(qū)別3/33類型革蘭氏陽性菌革蘭氏陰性菌強度較堅韌較疏松厚度厚，20～80nm薄，5～10nm肽聚糖層數(shù)多，15~50層，每層厚1nm少，1～3層肽聚糖含量多，可占胞壁干重50～80%少，占胞壁干重10～20%磷壁酸+-外膜-+結(jié)構(gòu)三維空間（立體結(jié)構(gòu)）二維空間（平面結(jié)構(gòu)）1.2超級細菌-----------------------------

7、----------------------------------范文最新推薦------------------------------------------------------超級病菌是一種耐藥性細菌,這種超級病菌能在人身上造成濃瘡和毒皰，甚至逐漸讓人的肌肉壞死。更可怕的是，抗生素藥物對它不起作用，病人會因為感染而引起可怕的炎癥，高燒、痙攣、昏迷直到最后死亡。“超級細菌”更為科學(xué)的稱謂應(yīng)該是“產(chǎn)NDM-1耐藥細菌引”，即攜帶有NDM-1基因，能夠編碼Ⅰ型新德里金屬β-

8、內(nèi)酰胺酶，對絕大多數(shù)抗生素（替加環(huán)素、多粘菌素除外）不再敏感的細菌。臨床上多為使用碳青霉烯類抗生素治療無效的大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌等革蘭氏陰性菌造成的感染。“超級細菌”泛指臨床上出