《腎上腺受體阻斷藥》PPT課件

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1、第六節(jié)腎上腺素受體阻斷藥(adrenoceptorblockingdrugs)又稱為抗腎上腺素藥(antiadrenergicdrugs)腎上腺素受體拮抗藥(adrenoceptorantagonists)10/5/20211?受體阻斷藥?受體阻斷藥能選擇性與?受體結(jié)合，阻斷遞質(zhì)或受體激動(dòng)藥與受體的表現(xiàn)結(jié)合，拮抗它們對(duì)?受體的興奮作用，而產(chǎn)生抗腎上腺素的作用，表現(xiàn)為動(dòng)靜脈血管擴(kuò)張，外周阻力降低，血壓下降。10/5/20212這類藥物可產(chǎn)生抗腎上腺素的升壓作用，使腎上腺素的升壓翻轉(zhuǎn)為降壓，這種現(xiàn)象稱為

2、“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”(adrenalinereversal)。這是因?yàn)锳D可激動(dòng)?受體和?2受體，本類藥物阻斷了?受體，而保留了?2受體的作用，導(dǎo)致骨骼肌血管擴(kuò)張，血壓下降。這類藥物引起的血壓下降不能用AD治療，只能用NA治療。10/5/2021310/5/20214?1、?2受體阻斷藥酚妥拉明、芐酚明（短效）（長(zhǎng)效）?受體阻斷藥?1受體阻斷藥哌唑嗪，為降壓藥?2受體阻斷藥育亨賓，為科研工具藥10/5/20215短效類酚妥拉明(phentolamine;立其丁,regitine)酚妥拉明生物利用度

3、低，口服吸收差，口服給藥的療效只有注射給藥的20%，口服后30min療效達(dá)高峰，維持3~6h；肌肉注射維持30~50min。10/5/20216[藥理作用]作用機(jī)制：選擇性阻斷?1、?2受體，對(duì)?受體無(wú)作用。酚妥拉明與?受體結(jié)合較松散，易于解離，為競(jìng)爭(zhēng)性?受體阻斷藥。1.血管：血管擴(kuò)張，外周阻力降低，血壓下降(具有明顯的AD翻轉(zhuǎn)作用)。原因是直接血管擴(kuò)張作用和阻斷血管平滑肌?1受體作用。10/5/202172.心臟心臟興奮，心收縮力加強(qiáng)，心率加快，心輸出量增加。其原因是：(1)血管擴(kuò)張，血壓下降反射

4、性興奮心臟。(2)阻斷突觸前膜?2受體，促進(jìn)前膜釋放NA，激動(dòng)心臟?1受體。10/5/202183.擬膽堿樣作用，興奮胃腸平滑肌。組胺樣作用，胃酸分泌增加，皮膚潮紅。[臨床應(yīng)用]1.外周血管痙攣性疾病，如肢端動(dòng)脈痙攣性病。2.靜脈滴注NA外漏酚妥拉明5~10mg+10ml生理鹽水浸潤(rùn)注射。10/5/202193.抗休克適用于感染性、心源性和神經(jīng)性休克。目的：擴(kuò)張血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循環(huán)；增加心輸出量，降低肺循環(huán)阻力，防止肺水腫發(fā)生。用藥前必需補(bǔ)足血容量與NA合用目的是阻斷?受體，

5、保留?受體作用。10/5/2021104.急性心肌梗死和充血性心力衰竭機(jī)制：擴(kuò)張血管，降低外周阻力及心臟后負(fù)荷，心輸出量增加，心肌氧耗降低，心力衰竭減輕。5.嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷嗜鉻細(xì)胞瘤的主要癥狀是持續(xù)高血壓(腎上腺嗜鉻細(xì)胞含AD)，酚妥拉明可使血壓下降。10/5/202111[不良反應(yīng)]1.體位性低血壓2.胃腸平滑肌興奮引起腹痛，腹瀉，嘔吐。3.誘發(fā)和加重潰瘍，擬膽堿作用，胃酸分泌增加。4.心動(dòng)過(guò)速，心率失常，誘發(fā)和加重心絞痛。10/5/202112長(zhǎng)效類酚芐明(phenoxybenzamine)酚

6、芐明為人工合成品，口服吸收差，只有20~30%吸收；因剌激性強(qiáng)，不作皮下和肌肉注射，常采用緩慢靜脈注射給藥。靜脈注射后1h達(dá)高峰。本藥脂溶性高，主要分布于脂肪組織中，緩慢釋放。10/5/202113[藥理作用]酚芐明與?受體結(jié)合比較牢固，持久，為非競(jìng)爭(zhēng)性?受體阻斷藥。特點(diǎn)：?1受體阻斷作用緩慢，強(qiáng)大，持久，一次用藥可維持3~4天。具有顯著的降壓作用。心率加快：血管擴(kuò)張反射；阻突觸前?2受體。10/5/202114[臨床應(yīng)用]1.外周血管痙攣性疾病2.抗休克3.治療嗜鉻細(xì)胞瘤4.良性前列腺增生引起的排

7、尿困難。[不良反應(yīng)]體位性低血壓，心動(dòng)過(guò)速，心率失常。10/5/202115?受體阻斷藥(?-adrenoceptorblockers,?-adrenoceptorantagonists)本類藥主要阻斷NA、AD與受體結(jié)合，為典型的競(jìng)爭(zhēng)性?受體阻斷藥。代表藥：普萘洛爾10/5/202116[藥理作用]1.?受體阻斷作用(1)心臟?1受體阻斷心率減慢，房室傳導(dǎo)減慢，心收縮力減弱，心輸出量減少，心肌氧耗量降低，血壓稍降低。此作用是本類藥物的藥理作用基礎(chǔ)。10/5/202117(2)血管與血壓短期應(yīng)用?

8、受體阻斷藥，由于阻斷?2受體和代償性交感反射，可使肝、腎、骨骼肌、冠脈血流量都有不同程度減少，但長(zhǎng)期應(yīng)用可使外周阻力恢復(fù)原來(lái)水平。?受體阻斷藥對(duì)正常人影響不明顯，對(duì)高血壓患者具有降壓作用。10/5/202118(3)支氣管平滑肌?2受體阻斷，支氣管收縮，呼吸道阻力增加，作用較弱，對(duì)正常人無(wú)影響；但對(duì)哮喘的病人，可誘發(fā)和加重哮喘。哮喘病人禁用。(4)代謝糖原分解與?、?2受體激動(dòng)有關(guān)，?受體阻斷藥和?2受體阻斷藥合用時(shí)可拮抗腎上腺素所致的血糖升高。10/5/202119