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1、卡培他濱的藥理特性及臨床應(yīng)用進(jìn)展杜娟湖南省腫瘤醫(yī)院藥劑科410013【摘要】目的探討卡培他濱的藥理特性及其在臨床上的應(yīng)用進(jìn)展。方法對(duì)20例消化道癌病人使用卡培他濱進(jìn)行治療，其中10例每天分兩次口服卡培他濱，每次劑量為2500mg/m2,連續(xù)使用14天；另外10例聯(lián)合使用草酸粕進(jìn)行治療，使用劑量為130mg/m2,1個(gè)治療周期均為3周，觀察卡培他濱的藥理特性及其在臨床上的治療效果。結(jié)果通過(guò)CT對(duì)病灶進(jìn)行觀察，根據(jù)病灶的大小來(lái)評(píng)定治療的效果。其中3例完全緩解，占15%；7例部分緩解，占35%；8例病情穩(wěn)定，占40%；2例病情惡化，占10%；總有效率為50%（
2、完全緩解+部分緩解）。結(jié)論對(duì)晚期的消化道癌及其他實(shí)瘤體使用卡培他濱進(jìn)行治療，具有療效良好和不良反應(yīng)少等特點(diǎn)?！娟P(guān)鍵詞】卡培他濱；藥理特性；臨床應(yīng)用；療效目前，在臨床上廣泛使用氟尿嘧啶來(lái)治療惡性腫瘤，但是由于其不良反應(yīng)較多的缺點(diǎn)限制了許多病人對(duì)其的使用。而卡培他濱則是一種療效好、不良反應(yīng)少的新型抗腫瘤藥物。它能夠在腫瘤組織里轉(zhuǎn)變成5_Fu（5_氟尿嘧啶），從而使胸腺喃啶磷酸化酶的活性能夠在腫瘤組織中得到充分的發(fā)揮［1,2］，對(duì)胸苷酸合成酶生成具有抑制作用，并最終對(duì)DNA的合成產(chǎn)生影響，從而達(dá)到抗腫瘤的獨(dú)特作用。特別是對(duì)乳腺癌、惡性消化道腫瘤等的治療效果更加
3、明顯［3］,對(duì)骨髓的抑制及全身毒性等副作用比較輕，并只有較好的耐受性。木文對(duì)20例惡性消化道腫瘤患者使用卡培他濱進(jìn)行治療，現(xiàn)將治療結(jié)果報(bào)告如下。1資料與方法1.1一般資料：全組共20例，其中12例男性，8例女性。年齡在35歲至75歲之間，平均年齡60歲。20例病人中8例結(jié)腸癌，7例直腸癌，5例胃癌。所有患者都經(jīng)過(guò)病理組織學(xué)的確診。其中復(fù)治病人為12例，曾經(jīng)使用過(guò)蒽環(huán)類藥物、紫杉醇、5_氟尿嘧啶、羥基喜樹(shù)堿、柏類等藥物；另奮8例為初治。通過(guò)觀察病灶，有8例肺轉(zhuǎn)移（40%）,7例肝轉(zhuǎn)移（35%），4例骨轉(zhuǎn)移（20%）,3例腹腔轉(zhuǎn)移（15%）。其中15例為1處
4、轉(zhuǎn)移（75%）,5例為2處轉(zhuǎn)移（25%）。1.2治療方法：10例患者單獨(dú)使用卡培他濱進(jìn)行治療，每天在飯后的30分鐘分兩次口服2500mg/m2的卡培他濱，連續(xù)服用14天，一個(gè)周期為3周。另10例患者聯(lián)合使用草酸鉑進(jìn)行治療，將130mg/m2的草酸鉑加入到250ml濃度為5%的葡萄糖溶液中，通過(guò)肝動(dòng)脈進(jìn)行灌注或進(jìn)行靜脈滴注。1.3療效與毒性的評(píng)判標(biāo)準(zhǔn)：根據(jù)WHO標(biāo)準(zhǔn)療效可以分為惡化、穩(wěn)定、部分緩解和完全緩解，奮效率為完全緩解4?部分緩解。毒性則根據(jù)急性和亞急性的毒性標(biāo)準(zhǔn)分為5個(gè)等級(jí)，即0、I、II、III、IV。2結(jié)果2.1治療效果：3例患者完全緩解，其中
5、2例為在進(jìn)行胃癌術(shù)后發(fā)生肺轉(zhuǎn)移，使用卡培他濱治療兩個(gè)周期后，肺轉(zhuǎn)移的病灶消除，0前還處于鞏固階段；另外1例病人為結(jié)腸癌轉(zhuǎn)移，在口服卡培他濱的基礎(chǔ)上，通過(guò)肝動(dòng)脈進(jìn)行草酸鉑灌注，經(jīng)過(guò)4個(gè)周期的治療后，肺轉(zhuǎn)移的病灶完全消除。7例患者部分緩解，其中4例病人單獨(dú)使用卡培他濱進(jìn)行治療，3例聯(lián)合使用草酸鉑進(jìn)行治療。總冇效率達(dá)到50%。8例患者病情穩(wěn)定，2例發(fā)生惡化。2.2毒副作用：20例患者中，有7例患者出現(xiàn)手足綜合癥，2例為III度。2例患者發(fā)生I-II度的白細(xì)胞下降和貧血。4例出現(xiàn)輕度腹瀉現(xiàn)象。2例發(fā)生過(guò)敏性皮疹。3討論卡培他濱是口服類的抗腫瘤藥物，當(dāng)它在腫瘤組織
6、中被激活后，能夠以原藥的形式被胃腸道迅速吸收，然后會(huì)在腫瘤組織與肝臟中，經(jīng)過(guò)三級(jí)酶鏈反應(yīng)，轉(zhuǎn)化為5_Fu來(lái)發(fā)揮抗腫瘤作用［4】。在三級(jí)酶鏈反應(yīng)中的胸腺嘧啶磷酸化酶，在腫瘤組織中具冇較高的濃度，特別是在乳腺癌、胃癌、結(jié)直腸癌中要明顯比正常組織高。由此可知，卡培他濱在腫瘤組織中，是一種可以被選擇性激活的分子。在腫瘤部位被選擇性激活，就會(huì)致使腫瘤中5_Fu的濃度比正常組織高，從而可以有效的避免5_Fu分散到全身造成毒副作用，并且可以增加耐受性，保持高效的抗瘤活性。0前，根據(jù)多項(xiàng)卡培他濱在臨床上的應(yīng)用研究表明[5]:通過(guò)卡培他濱單藥治療中晚期的結(jié)腸癌具有較好的療
7、效，有效率可以到達(dá)26%左右；而聯(lián)合使用草酸鉑進(jìn)行治療的化，療效會(huì)得到顯著的提高，有效率可以達(dá)到33%-65%。因此，其在臨床上具有比較好的應(yīng)用前景?？ㄅ嗨麨I的主要毒副作用是腹瀉和手足綜合征，本組研究中，手足綜合征發(fā)生7例，占35%,腹瀉出現(xiàn)4例，占20%,都要低于其他文獻(xiàn)報(bào)道。兩例患者出現(xiàn)輕中度的白細(xì)胞下降和貧血，未進(jìn)行任何的處理，后自行復(fù)原。沒(méi)有出現(xiàn)其他文獻(xiàn)中報(bào)道的直腸出血、血糖升高、肺栓塞、心肌梗死、膽紅素升高、膽道性肝炎等毒副作用。通過(guò)觀察發(fā)現(xiàn)，卡培他濱的毒副作用一般反應(yīng)都較輕，可以通過(guò)減少藥量或停止治療來(lái)控制。在進(jìn)行單藥治療時(shí)，病人完全可以不用
8、住院，當(dāng)毒副作用比較嚴(yán)重時(shí)才需要住院進(jìn)行治療。人部分的毒副反應(yīng)都在病人可以忍受的
