穩(wěn)心顆粒3.18新改動(dòng)

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1、程相軍步長(zhǎng)集團(tuán)洛陽(yáng)辦事處學(xué)術(shù)推廣員中國(guó)第一個(gè)調(diào)節(jié)多離子通道的抗心律失常專利中成藥，顯著改善心慌、心悸穩(wěn)心顆粒研發(fā)歷程1987年穩(wěn)心顆粒成為中國(guó)中醫(yī)藥研究院及國(guó)家“八五”功關(guān)課題1996年通過了國(guó)家“八五”攻關(guān)驗(yàn)收與鑒定達(dá)到國(guó)內(nèi)先進(jìn)水平近年來獲得了國(guó)內(nèi)外高度評(píng)價(jià)，并進(jìn)入《國(guó)家基本醫(yī)療保險(xiǎn)藥品目錄》穩(wěn)心顆粒方解理氣止痛，開郁醒脾補(bǔ)中益氣、生津養(yǎng)血，使心脈通而不滯補(bǔ)脾氣、養(yǎng)陰潤(rùn)肺散瘀止血，消腫定痛鎮(zhèn)驚安神,活血散瘀步長(zhǎng)穩(wěn)心顆粒方源方解:本品是借鑒古方“心動(dòng)悸”“脈結(jié)代”，炙甘草湯主治之旨,具有益氣養(yǎng)陰、定悸復(fù)脈、活血化瘀之功。即按心律

2、失常的病變實(shí)質(zhì)來組方以，從而符合中醫(yī)哲學(xué)思維中“治病求本”的法則。現(xiàn)代藥理研究甘松(纈草酮)含有多種揮發(fā)油,具有中樞鎮(zhèn)靜作用?？剐穆墒С５淖饔?，對(duì)異位室性節(jié)律的抑制，強(qiáng)于奎尼丁。在損傷性心房撲動(dòng)及烏頭堿性心房纖顫方面的抑制則與I類藥物相同。穩(wěn)心顆粒安全性研究急性毒性試驗(yàn)：方法：一次性灌胃給藥劑量80g/kg時(shí)，未測(cè)出LD50,一日3次灌胃給藥，累計(jì)最大耐受量為208g/kg結(jié)果：相當(dāng)于成人用量的231.1倍時(shí),小鼠無(wú)1例死亡中國(guó)中醫(yī)研究院廣安門醫(yī)院慢性毒性實(shí)驗(yàn)：方法：按9g、22.5g、36g生藥/kg,相當(dāng)于成人量的10、20

3、、40倍,連續(xù)給藥90天和停藥14天后。觀察：動(dòng)物一般狀態(tài)、體重、外周血像、肝腎功能及內(nèi)臟病理學(xué)檢查結(jié)果：未見任何毒性反應(yīng)，該藥一般劑量的長(zhǎng)期服用安全可靠調(diào)節(jié)多種離子通道廣譜治療心律失常實(shí)驗(yàn)研究一:實(shí)驗(yàn)研究二:以人心房肌細(xì)胞為研究對(duì)象，研究穩(wěn)心全方對(duì)房顫患者心房肌細(xì)胞離子流的作用采用全細(xì)胞膜片鉗技術(shù)，觀察不同濃度的穩(wěn)心顆粒提取物對(duì)家兔心室肌細(xì)胞鈉通道電流、L-鈣通道電流及延遲整流鉀電流和瞬時(shí)外向鉀電流的影響唐其柱穩(wěn)甘提對(duì)家兔心室肌細(xì)胞膜鈉鈣通道的影響，崔長(zhǎng)宗穩(wěn)對(duì)家兔左心室內(nèi)外膜電生理特征的影響。調(diào)節(jié)多種離子通道廣譜治療心律失常不

4、同濃度的甘松對(duì)兔心室肌細(xì)胞鈉電流的I-V曲線的影響不同濃度甘松對(duì)兔心室肌細(xì)胞鈣電流的I-V曲線的影響——武漢大學(xué)人民醫(yī)院唐其柱結(jié)論1甘松提取物使鈉電流和L鈣電流I-V曲線上移，但不改變其激活電位、電位峰值和反轉(zhuǎn)電位；減慢鈉通道滅活后恢復(fù)過程及抑制鈣通道激活過程。表明對(duì)鈉通道和L-鈣通道具有濃度依賴性阻滯作用，具有I類和IV類抗心律失常藥物作用的基礎(chǔ)?！錆h大學(xué)人民醫(yī)院唐其柱對(duì)心室肌細(xì)胞延遲整流鉀電流Ik-tailI-V曲線的影響——武漢大學(xué)人民醫(yī)院唐其柱調(diào)節(jié)多種離子通道廣譜治療心律失常對(duì)心室肌細(xì)胞瞬間外向鉀電流ItoI-V曲線

5、的影響結(jié)論2甘松提取物使心室肌細(xì)胞延遲整流鉀電流Ik和瞬間外向鉀電流Ito的電流強(qiáng)度降低、I-V曲線上移表明對(duì)延遲整流鉀通道和瞬時(shí)外向鉀通道均有濃度依賴性阻滯作用.具有III類抗心律失常藥物作用的基礎(chǔ)對(duì)內(nèi)向整流鉀電流Ik1電流強(qiáng)度和反轉(zhuǎn)電位影響不明顯——武漢大學(xué)人民醫(yī)院唐其柱本研究的不足僅用粗提物非單體僅做部分通道，尤其是延遲整流鉀電流未區(qū)分Iks和Ikr量效關(guān)系不同劑量的作用效應(yīng)對(duì)比觀察與經(jīng)典抗心律失常藥物的對(duì)照ABCD圖2AngII和穩(wěn)心顆粒對(duì)人心房肌細(xì)胞Ik1的作用(A.對(duì)照組；B．AngII組；C.穩(wěn)心顆粒組；DAngI

6、I+穩(wěn)心顆粒組CD圖1AngII和穩(wěn)心顆粒對(duì)人心房肌細(xì)胞Ito的作用(A.對(duì)照組；B．AngII組；C.穩(wěn)心顆粒組；DAngII+穩(wěn)心顆粒組)AB圖3AngII和穩(wěn)心顆粒對(duì)人心房肌細(xì)胞ICa-L的作用(A.對(duì)照組；B．AngII組；C.穩(wěn)心顆粒組；D.AngII+穩(wěn)心顆粒組)ABCD調(diào)節(jié)多種離子通道廣譜治療心律失常實(shí)驗(yàn)二：——第三軍醫(yī)大學(xué)新橋醫(yī)院黃嵐晉軍張殿新實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示穩(wěn)心顆粒不僅可拮抗AngII對(duì)人心房肌細(xì)胞膜鉀電流.鈣電流的作用，還可顯著減輕AngII誘導(dǎo)的正常人心房肌細(xì)胞及房顫心房肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+超載總結(jié)：穩(wěn)心顆粒對(duì)鉀、

7、鈉、鈣離子通道的調(diào)節(jié)，是抗心律失常作用的重要機(jī)制調(diào)節(jié)多種離子通道廣譜治療心律失常步長(zhǎng)穩(wěn)心顆?？剐穆墒СＷ饔醚娱L(zhǎng)心肌有效不應(yīng)期(納,鉀通道阻滯);抑制觸發(fā)活動(dòng)(抑制晚鈉電流);較高濃度下減少跨心室壁復(fù)極離散度(抑制晚鈉電流)；改善心率變化而引起的復(fù)極波動(dòng)；所以穩(wěn)心顆粒在劑量合適的情況下，可能對(duì)折返性及觸發(fā)性室性早搏都有抑制作用。穩(wěn)心顆粒為什么對(duì)多種心律失常有著持續(xù)而穩(wěn)定的作用？因?yàn)榉€(wěn)心顆粒有著多種離子通道的抑制作用，才使其成為一個(gè)作用穩(wěn)定廣譜抗心律失常藥物。藥效學(xué)研究穩(wěn)心顆粒對(duì)實(shí)驗(yàn)性心律失常的預(yù)防作用研究一：穩(wěn)心顆粒對(duì)烏頭堿誘發(fā)的

8、大鼠心律失常的作用研究二：穩(wěn)心顆粒對(duì)氯化鋇引起的大鼠心律失常的作用研究三：穩(wěn)心顆粒對(duì)腎上腺素引起大鼠心律失常的改善作用研究結(jié)果顯示:（1）穩(wěn)心顆粒對(duì)烏頭堿誘發(fā)的心律失常有明顯的預(yù)防作用,大劑量組與對(duì)照組相比心理失常的開始時(shí)間分別延遲4.49和1.9倍，持續(xù)時(shí)間分