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《藥物效應(yīng)動力學(xué)1教學(xué)課件》由會員上傳分享,免費在線閱讀,更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫。
1、第二章藥物效應(yīng)動力學(xué)Pharmacodynamics藥物效應(yīng)動力學(xué)(Pharmacodynamics)藥物代謝動力學(xué)(Pharmacokinetics)作用、作用機制吸收、分布、代謝、排泄DrugsLivingorganisms防治作用與不良反應(yīng)PharmacodynamicsPharmacokinetics吸收、分布、代謝、排泄學(xué)習(xí)目標掌握:藥物的治療作用、不良反應(yīng)及類型、副反應(yīng)、毒性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、藥物的量效關(guān)系、ED50、LD50、效能、效價強度、治療指數(shù)、親和力、內(nèi)在活性、激動藥、拮抗藥。熟悉:后遺效應(yīng)、繼發(fā)反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)、安全范圍、量反
2、應(yīng)、質(zhì)反應(yīng)、受體和配體的概念、受體的調(diào)節(jié)。了解:受體的類型、第二信使。第一節(jié)藥物作用的基本規(guī)律一、藥物作用和藥理效應(yīng)1.藥物作用:藥物對機體細胞的初始作用(動因)特異性(specificity)——化學(xué)反應(yīng)的專一性選擇性(selectivity)2.藥理效應(yīng):引起的機體反應(yīng)(結(jié)果)機體器官原有功能水平的改變興奮(Excitation):功能增強抑制(Inhibition):功能降低morphine阿片受體Ad受體二、治療效果(療效,具有兩重性)有利于改變病人生理、生化和病理過程,使機體恢復(fù)正常。1.對因治療(etiologicaltreatment
3、)治本2.對癥治療(symptomatictreatment)治標3.補充治療(supplementarytherapy)替代三、不良反應(yīng)概念:上市的合格藥品在常規(guī)用法、用量的情況下出現(xiàn)的,與用藥目的無關(guān),并給患者帶來痛苦或危害的反應(yīng)稱為藥物不良反應(yīng)(adversereaction,ADR)。少數(shù)較嚴重而又較難恢復(fù)的不良反應(yīng)稱為藥源性疾?。╠rug-induceddisease)。1.副反應(yīng)(sidereaction):亦稱副作用,是在治療劑量下出現(xiàn)與治療目的無關(guān)的作用,是藥物的固有作用。藥理學(xué)基礎(chǔ)是藥物作用選擇性低,作用范圍廣所致。唾液分泌?抑制
4、瞳孔括約肌解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制內(nèi)臟平滑肌松弛口干擴瞳心率?解痙Atropine(M受體阻斷藥)2.毒性反應(yīng)(Toxicreaction,Toxicity)指在劑量過大或藥物在機體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害性反應(yīng),一般比較嚴重。急性毒性(Acutetoxicity),LD50慢性毒性(Chronictoxicity)“三致”致癌(carcinogenesis)致畸(teraogenesis)致突變(mutagenesis)3.后遺效應(yīng)(Aftereffect)停藥后血藥濃度下降至閾濃度以下時殘存的藥理效應(yīng)。苯巴比妥催眠?次晨頭暈、困倦;長期用糖皮質(zhì)激
5、素?腎上腺皮質(zhì)功能低下,持續(xù)數(shù)月。4.停藥反應(yīng)(Withdrawalreaction)突然停藥后原有疾病加重,也稱反跳現(xiàn)象。如長期服用降壓藥,突然停藥后血壓急劇升高。5.變態(tài)反應(yīng)(Allergicreaction)亦稱過敏反應(yīng)僅見于少數(shù)特異質(zhì)病人的一種免疫反應(yīng),反應(yīng)性質(zhì)與原有反應(yīng)無關(guān),反應(yīng)的嚴重程度差異大,與劑量無關(guān)。皮試!6.特異質(zhì)反應(yīng)(idiosyncrasy)特異質(zhì)病人對某種藥物反應(yīng)異常增高,反應(yīng)性質(zhì)與固有的藥物作用基礎(chǔ)一致,反應(yīng)嚴重程度與劑量成正比。遺傳性G-6-PD缺乏者??磺胺??溶血7.繼發(fā)反應(yīng)(secondaryreaction)是
6、指藥物治療之后所產(chǎn)生的不良后果,又稱為治療矛盾,如二重感染。耐受性(tolerance)急性慢性依賴性(dependence)精神軀體藥物即毒物,權(quán)衡利弊,決定取舍,正確應(yīng)用。Ifsomethingisnotapoison,itisnotadrug.第二節(jié)藥物的量效關(guān)系和構(gòu)效關(guān)系藥物劑量與效應(yīng)的關(guān)系簡稱量--效關(guān)系(dose-effectrelationship),在一定范圍內(nèi)藥物作用的強度與劑量成比例。一、量反應(yīng)與質(zhì)反應(yīng)1.量反應(yīng)(gradedresponse):藥理效應(yīng)是連續(xù)增減的量變,可用具體數(shù)或量表示,如血壓(mmHg)、心率(次/min)
7、、尿量(ml/min)等。量反應(yīng)量-效曲線ED50量反應(yīng)的幾個概念1.最小有效量(濃度,MEC):也稱閾劑量(閾濃度)。2.最大效應(yīng)(Emax):是指藥物所能產(chǎn)生的最大效應(yīng),也稱效能。3.半最大效應(yīng)濃度(EC50):能引起50%最大效應(yīng)的濃度。4.效價強度(potency):能引起等效反應(yīng)(一般用EC50)的相對劑量或濃度。劑量達閾值方產(chǎn)生效應(yīng)在一定劑量范圍內(nèi),效應(yīng)與劑量成正比達最大效應(yīng)后增加劑量不再增強效應(yīng)最大效應(yīng)(Emax)藥物濃度效應(yīng)量反應(yīng)的幾個概念1.最小有效量(濃度,MEC):也稱閾劑量(閾濃度)。2.最大效應(yīng)(Emax):是指藥物所能產(chǎn)
8、生的最大效應(yīng),也稱效能。3.半最大效應(yīng)濃度(EC50):能引起50%最大效應(yīng)的濃度。4.效價強度(potency):能引起