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1、第二章藥物效應動力學Pharmacodynamics藥物效應動力學（Pharmacodynamics）藥物代謝動力學（Pharmacokinetics）作用、作用機制吸收、分布、代謝、排泄DrugsLivingorganisms防治作用與不良反應PharmacodynamicsPharmacokinetics吸收、分布、代謝、排泄學習目標掌握：藥物的治療作用、不良反應及類型、副反應、毒性反應、變態(tài)反應、藥物的量效關系、ED50、LD50、效能、效價強度、治療指數(shù)、親和力、內在活性、激動藥、拮抗藥。熟悉：后遺效應、繼發(fā)反應、特異質反應、安全范圍、量反
2、應、質反應、受體和配體的概念、受體的調節(jié)。了解：受體的類型、第二信使。第一節(jié)藥物作用的基本規(guī)律一、藥物作用和藥理效應1.藥物作用:藥物對機體細胞的初始作用（動因）特異性（specificity）——化學反應的專一性選擇性（selectivity）2.藥理效應：引起的機體反應（結果）機體器官原有功能水平的改變興奮(Excitation)：功能增強抑制(Inhibition)：功能降低morphine阿片受體Ad受體二、治療效果（療效，具有兩重性）有利于改變病人生理、生化和病理過程，使機體恢復正常。1.對因治療（etiologicaltreatment
3、）治本2.對癥治療（symptomatictreatment）治標3.補充治療（supplementarytherapy）替代三、不良反應概念：上市的合格藥品在常規(guī)用法、用量的情況下出現(xiàn)的，與用藥目的無關，并給患者帶來痛苦或危害的反應稱為藥物不良反應（adversereaction，ADR）。少數(shù)較嚴重而又較難恢復的不良反應稱為藥源性疾?。╠rug-induceddisease）。1.副反應（sidereaction)：亦稱副作用，是在治療劑量下出現(xiàn)與治療目的無關的作用，是藥物的固有作用。藥理學基礎是藥物作用選擇性低，作用范圍廣所致。唾液分泌?抑制
4、瞳孔括約肌解除迷走神經對心臟的抑制內臟平滑肌松弛口干擴瞳心率?解痙Atropine（M受體阻斷藥）2.毒性反應（Toxicreaction，Toxicity）指在劑量過大或藥物在機體內蓄積過多時發(fā)生的危害性反應，一般比較嚴重。急性毒性(Acutetoxicity)，LD50慢性毒性(Chronictoxicity)“三致”致癌（carcinogenesis）致畸（teraogenesis）致突變（mutagenesis）3.后遺效應（Aftereffect）停藥后血藥濃度下降至閾濃度以下時殘存的藥理效應。苯巴比妥催眠?次晨頭暈、困倦；長期用糖皮質激
5、素?腎上腺皮質功能低下，持續(xù)數(shù)月。4.停藥反應（Withdrawalreaction）突然停藥后原有疾病加重，也稱反跳現(xiàn)象。如長期服用降壓藥，突然停藥后血壓急劇升高。5.變態(tài)反應（Allergicreaction）亦稱過敏反應僅見于少數(shù)特異質病人的一種免疫反應，反應性質與原有反應無關，反應的嚴重程度差異大，與劑量無關。皮試！6.特異質反應（idiosyncrasy）特異質病人對某種藥物反應異常增高，反應性質與固有的藥物作用基礎一致，反應嚴重程度與劑量成正比。遺傳性G-6-PD缺乏者??磺胺??溶血7.繼發(fā)反應（secondaryreaction）是
6、指藥物治療之后所產生的不良后果，又稱為治療矛盾，如二重感染。耐受性（tolerance）急性慢性依賴性（dependence）精神軀體藥物即毒物，權衡利弊，決定取舍，正確應用。Ifsomethingisnotapoison,itisnotadrug.第二節(jié)藥物的量效關系和構效關系藥物劑量與效應的關系簡稱量--效關系（dose-effectrelationship)，在一定范圍內藥物作用的強度與劑量成比例。一、量反應與質反應1.量反應（gradedresponse)：藥理效應是連續(xù)增減的量變，可用具體數(shù)或量表示，如血壓（mmHg）、心率（次/min）
7、、尿量（ml/min）等。量反應量－效曲線ED50量反應的幾個概念1.最小有效量（濃度，MEC）：也稱閾劑量（閾濃度）。2.最大效應（Emax)：是指藥物所能產生的最大效應，也稱效能。3.半最大效應濃度（EC50）：能引起50％最大效應的濃度。4.效價強度（potency）：能引起等效反應（一般用EC50）的相對劑量或濃度。劑量達閾值方產生效應在一定劑量范圍內，效應與劑量成正比達最大效應后增加劑量不再增強效應最大效應(Emax)藥物濃度效應量反應的幾個概念1.最小有效量（濃度，MEC）：也稱閾劑量（閾濃度）。2.最大效應（Emax)：是指藥物所能產
8、生的最大效應，也稱效能。3.半最大效應濃度（EC50）：能引起50％最大效應的濃度。4.效價強度（potency）：能引起
