撲熱息痛的市場調(diào)研

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1、撲熱息痛的市場調(diào)研第一撲熱息痛的簡介1.產(chǎn)品概述中文別名：對乙酰氨基酚、撲熱息痛、退熱凈、醋氨酚、對醋氨酚、索密痛、乙酰氨基苯酚、二醋洛爾。英文別名：Acetaminophen、4-Hydroxyacetanilide、APAP、p-Hydroxyacetanilide、Paracetamol（Acetaminophen）。含量：99%-101%。CAS號：103-90-2。分子式：C8H9NO2。分子量151.16。化學結(jié)構(gòu)式：撲熱息痛結(jié)構(gòu)式質(zhì)量標準：BPUSP。包裝：每桶（箱）（編織袋）25公斤。2.理化性質(zhì)白色結(jié)晶粉末，無味，溶于水，醚，氯仿等。從乙醇中得棱柱體

2、結(jié)晶。熔點169-171℃，相對密度1.293(21/4℃)。能溶于乙醇、丙酮和熱水，難溶于水，不溶于石油醚及苯。無氣味，味苦。飽和水溶液pH值5.5-6.5。第二撲熱息痛的生產(chǎn)工藝和技術(shù)進展3.撲熱息痛常見的復方制劑撲熱息痛常見的復方制劑的名稱(或商品名)很多,如與鹽酸苯丙醇胺、馬來酸氯苯那敏、氫溴酸右美沙芬、異丙安替比林、鹽酸偽麻黃堿、鹽酸苯海拉明、咖啡因、阿司匹林分別配伍組成的制劑(藥理相同者只取一種);已上市的品種如散利痛片、氨酚偽麻片、雙酚偽麻膠囊和糖漿、雙酚偽麻顆粒，咖酚偽麻片等。第二熱息痛的主要工藝研究1.主要生產(chǎn)工藝介紹合成APAP可選擇多種化合物作為起

3、始原料，因此它有多種合成路線可供選擇。比較廉價的起始原料主要有硝基苯、苯酚和對硝基苯酚。苯酚作為起始原料，可以經(jīng)亞硝基化、硝基化和偶聯(lián)氫解法三種合成路線得到中間體PAP，PAP經(jīng)乙?；米罱K產(chǎn)品APAP。硝基苯是廉價易得的化工原料，所以原料來源和成本較低。硝基苯可用鋁屑還原、電解或催化氫化等方法直接制成PAP，經(jīng)乙?；卯a(chǎn)品。對硝基苯酚鈉是染料工業(yè)和農(nóng)藥、醫(yī)藥的中間體，該原料產(chǎn)量很大，成本低廉。對硝基苯酚鈉經(jīng)鹽酸酸化、鐵粉-鹽酸還原和乙?；玫綄σ阴０被?。2.國內(nèi)主要生產(chǎn)工藝詳述以對硝基苯酚鈉為原料的合成路線合成原理：由氯苯經(jīng)硝化和水解等反應制得。對硝基苯酚鈉經(jīng)酸化、

4、還原和酰化可制得撲熱息痛。工藝過程：配料比：對氨基苯酚:冰醋酸:母液(含酸>50%)=1:1:1(質(zhì)量)。操作方法：將物料投入?；?，用夾套蒸氣加熱至110℃左右，回流反應4h，控制蒸出稀酸速度為每小時蒸出總量的1/10，待內(nèi)溫升至130℃以上，取樣檢驗對氨基苯酚殘留量<2.5%時，加入稀酸(含量>50%)，轉(zhuǎn)入結(jié)晶釜結(jié)晶，離心，先用少量稀酸洗，再用大量水洗至濾液近無色，得撲熱息痛粗品。攪拌下將撲熱息痛粗品、水及活性炭加熱至沸騰，調(diào)節(jié)pH5.0~5.5，保溫5min。將溫度升至100℃時，趨熱壓濾，除去活性炭。濾液冷卻結(jié)晶(加適量焦亞硫酸鈉)，離心，濾餅用大量水洗至近無

5、色，再用蒸餾水洗滌，離心脫水，干燥得撲熱息痛成品。濾液經(jīng)濃縮、結(jié)晶，離心后再精制。主要存在的問題：原料供應常常受染料和農(nóng)藥生產(chǎn)的制約，有時很緊張；制備對硝基苯酚鈉的中間體對硝基氯苯毒性又很大，且用鐵屑/鹽酸還原后，產(chǎn)生的鐵泥在“三廢”防治和處理上也存在困難。而且收率低產(chǎn)品質(zhì)量不穩(wěn)定。3.國外生產(chǎn)工藝介紹以硝基苯為起始原料的合成路線以硝基苯為原料制取PAP，原料易得，工藝途徑多，降低成本的潛力較大，是近年來研究的熱點。制備方法可分為3種：金屬還原法、電解還原法和催化加氫還原法。其中催化加氫還原法是最優(yōu)的還原方法。然后將PAP用乙酸酐乙?；肁PAP產(chǎn)品。國外的日本三井東

6、壓、美國邁爾斯和德國拜耳等公司主要采用電解還原法原理如下：主要優(yōu)點：該法操作簡單、流程短、產(chǎn)品純度高、克服了環(huán)境污染問題另外主要以用于工業(yè)生產(chǎn)的工藝是催化加氫還原法,原理如下：主要優(yōu)點：該法流程短，設(shè)備也不難解決，催化劑能夠重復使用，催化劑較為貴重是其缺點，但總體上的生產(chǎn)成本經(jīng)濟合理，已經(jīng)用于工業(yè)化生產(chǎn)。第三撲熱息痛的藥理毒理學和臨床應用1.藥理學藥效學：該品鎮(zhèn)痛作用的機制尚未十分明了，可能是通過抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)中前列腺素的合成(包括抑制前列腺素合成酶)以及阻斷痛覺神經(jīng)末梢的沖動而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛，后者可能與抑制前列腺素或其他能使痛覺受體敏感的物質(zhì)(如5-羥色胺、緩激肽等)的合

7、成有關(guān)。解熱作用則可能是通過下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞而起作用，可能與下視丘的前列腺素合成受到抑制有關(guān)。藥動學：口服后自胃腸道吸收迅速、完全(在高碳水化合物飲食后服藥可能降低吸收)，吸收后在體液中分布均勻，約有25％與血漿蛋白結(jié)合。小量時(血藥濃度＜60μg/ml)與蛋白結(jié)合不明顯,大量或中毒量則結(jié)合率較高,可達43％。該品90～95％在肝臟代謝，主要與葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸結(jié)合。中間代謝產(chǎn)物對肝臟有毒性作用。半衰期β一般為1～4小時(平均2小時),腎功能不全時不變,但在某些肝臟疾患者可能延長,老年人和新生兒可有所延長,小兒則有所縮短。口服后0